Суматриптан при мигрени. Применение суматриптана при мигрени.

6 декабря, 2024 Неврология  Нет комментариев

Суматриптан — это специфический агонист рецепторов 5HT-1-D и 5НТ-1-В. В таблице приведены эффекты суматриптана и дигидроэрготамина (ДГЭ) на аминергические рецепторы. Оба препарата оказывают сильное воздействие на 5HT-1-D и 5НТ-1-В рецепторы. Суматриптан очень незначительно влияет на другие аминергические рецепторы, в отличие от ДГЭ, который воздействует на некоторые другие виды рецепторов. После того, как было показано, что специфические агонисты с 5HT-1-D рецепторов снимают головную боль при мигрени, начались интенсивные исследования фармакологии этих рецепторов. Одним из результатов явилась разработка такого препарата как суматриптан, который является высокоспецифичным средством для купирования приступа мигрени. Суматриптан водорастворим. Его назначают внутримышечно, подкожно или внутрь. Период полувыведения препарата из сыворотки крови составляет примерно 2—4 ч при введении его подкожно или внутрь. Фармакологические исследования суматриптана продемонстрировали, что он оказывает высокоспецифичное суживающее действие на сосуды головного мозга.

В значительно меньшей степени он влияет на артерии другой локализации. Тем не менее, следует остерегаться сужения коронарных артерий. На клеточном уровне суматриптан оказывает специфическое воздействие на серотониновые рецепторы 1-D (5HT-1-D). Стимуляция этих рецепторов вызывает уменьшение болевых ощущений и головной боли. К побочным эффектам суматриптана относятся ощущение жара и давления во всем теле, особенно неприятное чувство сдавливания грудной клетки. Последний эффект объясняют спазмом пищевода. В экспериментальных исследованиях показано, что у больных, испытывающих дискомфорт в груди после приема суматриптана, ЭКГ абсолютно нормальна. Однако описаны случаи развития инфаркта миокарда после приема суматриптана. Изредка при лечении развиваются истинные галлюцинации и выраженное беспокойство. Таким образом, в целом побочные эффекты суматриптана не отличаются от таковых эрготамина, за исключением того, что у первого препарата они менее интенсивны и менее длительны. Суматриптан хорошо подавляет мигренозную головную боль при подкожном введении. Начало действия препарата после инъекции варьирует у разных больных и составляет от 20 до 120 минут. В отдельных случаях он действует уже через 9—10 минут. В исследованиях больным вводили 6 мг суматриптана. У 70-80% пациентов в течение последующих двух часов после инъекции боль исчезала совсем или оставалась незначительной, а также полностью или почти полностью восстанавливалась трудоспособность. В плацебо-группе только у 28% удавалось достичь такого же результата. Доза суматриптана 8 мг действовала несколько эффективнее, но значительно чаще вызывала побочные эффекты. Рекомендуется введение суматриптана в дозе 6 мг при нарастании головной боли до умеренной. Исследования показали, что назначение суматриптана во время мигренозной ауры неэффективно, и его следует принимать во время умеренной головной боли. Дозу 6 мг можно вводить повторно каждые 6—12 ч, но не более 12 мг/сут.

Читайте также